O que é Mifepristona
pó de mifepristona, um nome da medicina ocidental, pertence à categoria de medicamentos anti-gravidez precoce. Pode ser usado para a vida sexual sem medidas contraceptivas ou falha contraceptiva após o uso de medidas contraceptivas. Normalmente, vemos RU38486, Lunarette ou RU486 também é mifepristona. É combinado com drogas prostaglandinas para interromper a gravidez dentro de 49 dias após a incubação. É usado para antigravidez precoce, interrupção da menstruação, indução intrauterina de morte fetal e operações ginecológicas, como colocação e remoção de dispositivos intrauterinos, espécimes endometriais, separação a laser do canal cervical anormal e dilatação e curetagem cervical.
Como um novo tipo de antiprogestina, a mifepristona tem atividade antiglicocorticóide, mas não tem atividade progestágena, estrogênica, androgênica ou antiestrogênica. A mifepristona tem os efeitos da implantação do ovo anti-fertilizado, induzindo a menstruação e promovendo o amadurecimento cervical. Seu mecanismo de promover a menstruação e interromper a gravidez é principalmente bloquear o efeito da progesterona ao competir com o receptor de progesterona no endométrio. Em comparação com a afinidade do receptor de progesterona, é cinco vezes mais forte que a da progesterona. Na vida diária, a aplicação do mifepristona tornou-se mais extensa, por isso há cada vez mais fornecedores bons e ruins no mercado. Se você deseja encontrar mifepristona pura, pode pesquisar em Xi'an Sonwu.

Certificado de análise
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ANÁLISE |
ESPECIFICAÇÃO |
RUSULT |
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Descrição |
Pó cristalino amarelo claro |
Em conformidade |
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Pureza |
99 por cento |
99,21 por cento |
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Tamanho |
100 passes 80 mesh |
Em conformidade |
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Odor e sabor |
Inodoro e insípido |
Em conformidade |
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Solubilidade |
DMSO: Maior ou igual a 59mg/mL(137,34 mM) |
Em conformidade |
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Ponto de fusão |
195 ~ 198 graus |
197,2 graus |
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Ponto de ebulição |
628,6ºC a 760 mmHg |
00,41 por cento |
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Resíduo na ignição |
<0.2% |
Em conformidade |
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Perda ao secar |
Menor ou igual a 2.0 por cento |
1,23 por cento |
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Arsênico |
<0.5% |
Em conformidade |
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Contagem total de pratos Levedura e mofo totais E.coil salmonela |
Menor ou igual a 1000cfu/g Menor ou igual a 100cfu/g Negativo Negativo |
Em conformidade Em conformidade Negativo Negativo |
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Conclusão |
Em conformidade com a especificação |
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Onde comprar Mifepristona
Xi'an Sonwu Biotech Co. ltd. tem uma rica experiência no comércio global e na indústria da saúde. Insistir na fé e na qualidade em primeiro lugar é o princípio da nossa empresa. Xi'an Sonwu controla rigorosamente a qualidade do produto, o que significa que a seleção começa a partir das matérias-primas. Além disso, Xi'an Sonwu cuida de cada detalhe e reduz o custo ao máximo para que os clientes possam obter um produto econômico. Com base nisso, os clientes deram um feedback muito bom aos produtos. Então procure Xi'an Sonwu Biotech Co. ltd. ao comprar mifepristona.
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Formulário de Mifepristona |
Quantidade da amostra |
MOQ |
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Pó |
10g |
10g |
Comentário bom dos clientes

Mifepristona Efeito Farmacológico
1. Efeito anti-progesterona
(1) Efeitos nos folículos e corpo lúteo
O uso de mifepristona no ciclo menstrual ou na fase folicular tardia pode reduzir a secreção do hormônio luteinizante e do hormônio folículo-estimulante, inibindo assim o crescimento dos folículos, encolhendo os folículos dominantes e prolongando a fase folicular, o que significa que ocorre anovulação. Se o medicamento for usado apenas na fase folicular inicial ou imediatamente antes da ovulação, não afetará o desenvolvimento folicular e a ovulação. Na fase lútea média, pode inibir diretamente a amplitude e a frequência dos pulsos de LH, tendo assim o efeito de luteinização. A mifepristona tem um efeito inibitório direto no desenvolvimento dos folículos. Nos folículos iniciais, pode inibir a atividade da 17-hidroxilase nas células da granulosa. Além do impacto imediato nos ovários médios e tardios, inibe os efeitos do FSH e LH. A mifepristona pode prejudicar a função da fase lútea, ocupando principalmente o papel da etapa lútea nos estágios intermediário e tardio, e não tem efeito pronunciado na fase lútea inicial. Grandes doses podem dissolver o corpo lúteo, reduzir significativamente a secreção de estrogênio e progesterona, encurtar a fase lútea e provocar a menstruação precoce.
(2) Efeitos no endométrio
O efeito sobre o endométrio se deve principalmente à sua alta afinidade com o receptor endometrial de progesterona, que bloqueia competitivamente a atividade biológica da progesterona. A mifepristona pode antagonizar ou mesmo reverter o efeito da progesterona na expressão do fator tecidual nas células do estroma endometrial. Afeta significativamente o tecido decidual, a degeneração das células deciduais, a redução das figuras mitóticas, a degeneração secundária das vilosidades, o declínio da gonadotrofina coriônica humana e, em seguida, a hipofunção da função lútea, a secreção de estrogênio e progesterona diminuída. Portanto, a síntese e a secreção de prostaglandinas endógenas aumentam na degeneração decidual e na hemorragia e descamação decidual.
(3) Efeito no músculo liso uterino
O equilíbrio entre progesterona e prostaglandinas regula a atividade espontânea do útero. A progesterona age para acalmar o útero. A capacidade da mifepristona de se ligar competitivamente aos receptores de progesterona é três vezes mais forte que a da progesterona, que bloqueia o efeito inibitório da progesterona no músculo uterino e aumenta a sensibilidade da excitação do miométrio uterino. Em uma gravidez precoce típica, o tecido de colágeno cervical é rico e o colo do útero é fechado para proteger o feto. No entanto, sob a ação da mifepristona, o receptor de progesterona é ocupado, a atividade biológica da progesterona é enfraquecida e a inibição da decomposição do colágeno pela progesterona é perdida, causando A tensão do colo do útero é reduzida, por isso é clinicamente usado para aborto médico e indução do parto.

2. Efeito anti-glucocorticóide
A mifepristona produz efeitos antiglucocorticóides em doses altas e baixas. Isso mostra que a mifepristona pode inibir a proliferação celular e a expressão de GRmRNA induzida pela dexametasona e apresentar um efeito antiproliferativo direto ou indireto. Os mecanismos dos efeitos semelhantes aos antiglucocorticóides da mifepristona incluem:
Aumente a estabilidade do complexo 90 de proteína de choque térmico GR e evite a combinação de glicocorticóides e GR;
As alterações conformacionais do receptor induzidas pela ligação de GR não ativam a transcrição.
(1) Efeitos na função do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal
A mifepristona afeta a função do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal humano de maneira dose-dependente. Estudos in vitro descobriram que a mifepristona tem uma afinidade particular com os receptores de progesterona humanos e GR, por isso exibe atividades duplas de antiprogesterona e antiglicocorticóide. A mifepristona pode competir com o GR apenas em doses mais altas. Quando a proporção de concentração de mifepristona sérica e corticosteróides é maior ou igual a 10:1, a mifepristona mostra um efeito anti-glucocorticóide pronunciado. Portanto, a mifepristona em uma dose terapêutica padrão exibe principalmente um efeito antiprogesterona. Apenas em doses elevadas demonstra um efeito anti-glucocorticóide, pelo que não causará danos na função adrenal.
(2) Efeito na mama, pâncreas e endométrio
Os glicocorticóides promovem a expressão de genes-alvo, quinases reguladas por glicocorticóides, em células epiteliais mamárias normais e células mamárias ruins e inibem a apoptose induzida pela retirada do fator de crescimento. O efeito anti-glucocorticóide da mifepristona pode aumentar a taxa de apoptose em 4,5 vezes. Ao longo do ciclo menstrual, o GR é sempre altamente expresso no estroma endometrial, também descrito em linfócitos e fibroblastos, mas completamente ausente no núcleo das glândulas endometriais.

Mecanismo de Ação da Mifepristona
pó de mifepristonaé um antagonista do receptor de progesterona em nível molecular, que se liga ao PR para bloquear os efeitos fisiológicos da progesterona. O receptor de progesterona humano é composto por 934 aminoácidos, e há três regiões funcionais na molécula: a partir do 567º aminoácido, é uma região de ligação ao DNA; a região crítica do hormônio ocupa uma área mais extensa na extremidade carboxila da molécula; Regiões funcionais relacionadas à ativação química e transcricional. Os receptores de progesterona humana normalmente se ligam às proteínas de choque térmico 90 e 70 sem hormônios. Quando a progesterona entra na célula e se liga ao receptor, ela é primeiro transformada pelo receptor, libera a proteína de choque térmico, depois dimeriza para formar um dímero e, em seguida, liga-se ao fator de resposta hormonal correspondente no DNA para ativar o ativador da transcrição, desse modo A passagem do mRNA sintetiza proteínas, produzindo efeitos hormonais.
A mifepristona tem uma alta afinidade pelos receptores de progesterona. Quando os dois são combinados, forma-se um complexo de mifepristona mais receptor mais proteína de choque térmico. O complexo então entra no núcleo, após o que as nucleoproteínas e as proteínas de choque térmico se ligam. A interação entre receptores, proteínas de choque e nucleoproteínas é aumentada para que eles não possam interagir com o DNA. A mifepristona pode causar hiperfosforilação dos receptores de progesterona, de modo que a transcrição do gene não pode ser concluída mesmo depois que os receptores de progesterona se ligam ao DNA. Isso significa que a droga irá inibir a função do corpo lúteo, afetar a secreção de estrogênio e progesterona pelo ovário e impedir a ovulação. Além disso, a droga também pode aumentar a concentração de muco no colo do útero, de modo que o esperma não possa penetrar no colo do útero e entrar na cavidade uterina para se combinar com o óvulo para desempenhar um efeito contraceptivo.

Quais são os usos da Mifepristona
1. Interrupção da gravidez
(1) Interrupção não cirúrgica da gravidez precoce
A combinação de mifepristona e misoprostol para interromper a gravidez precoce é considerada um método ideal de aborto não cirúrgico, caracterizado por uma alta taxa de aborto, forte segurança e poucas reações adversas. Observe que mifepristona mais misoprostol ocorreu no caso da síndrome do choque tóxico por Clostridium sordellii.
(2) Interrupção não cirúrgica da gravidez no segundo trimestre
Mifepristona combinada com misoprostol pode ser usada para interromper uma gravidez de 16 a 24 semanas, com um efeito curativo definitivo, melhor do que os rivais para indução do parto. Pode ser utilizado como método de rotina na promoção clínica.
(3) Aborto retido
O mifepristona usado sozinho ou em combinação com prostaglandinas tem uma alta taxa de aborto espontâneo, menos sangramento vaginal e é mais seguro do que a aspiração por pressão negativa, com uma taxa efetiva de 74% a 93%. É um método prático, seguro e confiável para tratar abortos retidos de 12 a 27 semanas de menopausa, com uma taxa de sucesso de 97,5%.
(4) Indução de natimorto
A mifepristona amolece e dilata o colo do útero e induz o trabalho de parto após a morte intra-uterina. Estudos demonstraram que o efeito do mifepristone sozinho ou em combinação com o misoprostol é melhor. Ainda assim, se o natimorto não nascer em 72 horas, é necessário mudar para outros métodos de indução do parto.
(5) indução do parto
Mifepristona combinada com misoprostol é usada para promover o amadurecimento cervical na gravidez a termo. O efeito na decídua e nas vilosidades é relativamente leve e não é suficiente para afetar a ingestão nutricional do suprimento sanguíneo fetal. O aplicativo é relativamente seguro e confiável. E em comparação com o efeito clínico da oxitocina em baixa dose comumente usada no passado, ela pode encurtar significativamente o processo de trabalho de parto e reduzir a incidência de sofrimento fetal e a taxa de asfixia neonatal.

2. Contracepção
(1) Contracepção de rotina
Estudos demonstraram que a mifepristona sozinha fornece uma boa contracepção de longo prazo. Quando a dose for superior a 2mg/dia, inibirá a ovulação.
(2) Anticoncepção de emergência
A mifepristona pode impedir o desenvolvimento folicular, inibir a ovulação, induzir a apoptose das células da granulosa ovariana e prevenir o desenvolvimento embrionário. Dentro de 120 horas após a relação sexual, tomar 10 mg, 25 mg, 50 mg ou 600 mg de mifepristona por vez pode efetivamente prevenir a gravidez.

3. Tratamento de doenças
Mifepristone tem os efeitos da proliferação anti-endometrial, menopausa e inibição da ovulação. Para o tratamento de miomas uterinos, endometriose, sangramento uterino disfuncional, células endometriais ruins, células cervicais e ovarianas, etc.
(1) Miomas uterinos
Estudos clínicos demonstraram que o tratamento do leiomioma com uma dose de 5-50 mg/dia de mifepristona por 3-6 meses pode reduzir seu volume em 26 por cento -74 por cento ; a taxa de menopausa é de 63 por cento -100 por cento , dismenorreia, fluxo menstrual Os sintomas de compressão múltipla e pélvica foram reduzidos ou aliviados.
(2) Endometriose
A mifepristona tem um efeito antiproliferativo no endométrio, reduzindo a angiogênese endometrial, o fluxo sanguíneo no miométrio, adelgaçando o endométrio e atrofia das artérias espirais. É clinicamente usado para tratar a endometriose e amenorréia após a medicação, encolher a lesão e aliviar a dor.

(3) Doença uterina e ovariana
A mifepristona (200 mg/d) pode ter um efeito particular no adenocarcinoma ou sarcoma endometrial PR-positivo e pode estabilizar a condição de alguns pacientes.
(4) Inibir sangramento de escape
Usado para reduzir o sangramento irregular causado pela contracepção apenas com progestógeno. A mifepristona pode induzir a menopausa, e o uso intermitente de mifepristona tem sido usado para minimizar o sangramento irregular causado apenas pelo progestágeno.
Quais são os efeitos colaterais do Mifeprex
Os efeitos colaterais mais comuns e graves do mifepristona são espessamento endometrial, levando a sangramento maciço. Seguido por secura vaginal, perda de libido, ondas de calor, dor nas articulações, danos raros no fígado, hipotireoidismo, acne e ganho de peso. O uso prolongado de mifepristona pode causar um ambiente de estrogênio sem oposição, resultando em hiperplasia endometrial anormal. Quanto maior a dose, maior o tempo e mais pronunciada a hiperplasia. Eventualmente, leva à remoção do útero e seus apêndices, contrariando o propósito original de tomar remédios. Além disso, quando a mifepristona é usada, podem ocorrer danos à função hepática. Durante a medicação, ALT e AST excedem três vezes o limite superior padrão e a bilirrubina total excede duas vezes o limite superior normal. Outras razões não podem explicá-lo. Deve ser considerada a interrupção do medicamento.
Fábrica
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Perguntas frequentes
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