99 Pó Itraconazol

Que tipo de medicamento é o itraconazol

99 itraconazol em póé um antifúngico sintético de amplo espectro, um derivado triazólico. É eficaz contra dermatófitos (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum), leveduras [Cryptococcus neoformans, Pityrosporum, Candida (incluindo Candida albicans, Candida glabrata e Candida krusei)], Aspergillus, Histoplasma, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Chromatids, Cladosporium, Blastomyces dermatitidis e várias outras infecções fúngicas e de levedura. Pode ser convertido em metabólitos inativos no fígado e então excretado do corpo através da bile e urina. Estudos in vitro demonstraram que pode inibir a síntese de ergosterol, um dos principais componentes das membranas celulares fúngicas, exercendo assim um efeito antifúngico. Seu espectro antibacteriano é semelhante ao do fluconazol e tem atividade antibacteriana significativa contra fungos profundos e superficiais. Sua ampla aplicação o torna um medicamento essencial para tratar várias infecções fúngicas, especialmente algumas infecções fúngicas refratárias e sistêmicas. Devido à sua ampla gama de efeitos, ele trata infecções existentes e previne possíveis infecções fúngicas. Sua gama de aplicações abrange uma variedade de infecções da superfície da pele aos tecidos e órgãos profundos, tornando-o um participante essencial no campo da terapia antifúngica. Então, se você precisa de materiais brutos de itraconazol, Xi'an sonwu pode fornecê-los.

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Itraconazol é mais forte que fluconazol
Ambos são medicamentos antifúngicos de amplo espectro pertencentes aos antifúngicos triazólicos, mas seu mecanismo de ação, faixa de aplicação, propriedades do medicamento e efeitos colaterais são diferentes.
1. Mecanismo de ação
Ele inibe a síntese de ergosterol na membrana celular fúngica, interfere na estrutura e função da membrana celular fúngica e, finalmente, leva à morte celular fúngica. Ele tem um efeito inibitório de amplo espectro em uma variedade de fungos. O fluconazol também exerce seu efeito antifúngico inibindo a síntese de ergosterol. Ainda assim, seu principal alvo é Candida e alguns outros tipos de fungos, e seu espectro de ação é relativamente estreito.

2. Espectro antifúngico
99 itraconazol em póé eficaz contra vários fungos, como dermatófitos, Candida, Cryptococcus, Aspergillus, Histoplasma, Blastomyces e fungos pigmentados. Tem um bom efeito em muitas infecções, incluindo infecções fúngicas sistêmicas. O fluconazol é eficaz contra Candida, Cryptococcus e alguns dermatófitos, mas é menos eficaz contra infecções fúngicas menos comuns, como Aspergillus, Histoplasma e Blastomyces. Além disso, o fluconazol é ineficaz contra algumas Candida (como Candida krusei) e tem efeitos ruins em outras Candida resistentes (como Candida glabrata).

3. Aplicação clínica
É usado para tratar dermatofitose (como tinea manuum, tinea corporis, tinea cruris), onicomicose, infecções fúngicas sistêmicas (como histoplasmose, blastomicose, criptococose), esporotricose e cromomicose. É adequado para infecções por Candida e é resistente ao fluconazol. Além disso, atua como uma estratégia profilática contra infecções fúngicas para pessoas com sistemas imunológicos comprometidos. Os tratamentos para infecções por dermatófitos, meningite criptocócica e infecções por Candida (incluindo candidíase vaginal, esofágica e oral) geralmente envolvem o uso de fluconazol. Em pacientes com AIDS, o fluconazol é frequentemente usado para prevenir infecções criptocócicas.

4. Farmacocinética
É amplamente distribuído no corpo, especialmente no estrato córneo, unhas, folículos capilares e outras partes com altas concentrações, por isso tem efeitos terapêuticos significativos em onicomicose e dermatofitose. O fluconazol é bem absorvido por via oral, tem alta biodisponibilidade e não é afetado por alimentos, geralmente mais de 90%. O fluconazol tem concentrações sanguíneas estáveis ​​e boa permeabilidade, especialmente no sistema nervoso central (SNC), onde atinge concentrações efetivas, por isso é frequentemente usado para tratar meningite criptocócica.

Para que é usado o Itraconazol?
1. Infecções por dermatófitos
Tinha do corpo
Infecção fúngica de uma parte do corpo, comumente conhecida como "micose".
Tinea pedis
A infecção fúngica do pé às vezes é chamada de "pé de atleta" ou "tinea pedis".
Tinha cruris
Infecção fúngica nas coxas (parte interna das coxas), frequentemente conhecida como "coceira na virilha".
Tinea capitis
Infecção fúngica do couro cabeludo, geralmente em crianças.
Tinea unguium / Onicomicose
Infecções fúngicas nas unhas das mãos ou dos pés resultam em unhas mais grossas, descoloridas e malformadas.

2. Candidíase
Candidíase orofaríngea
Infecção por Candida na boca e faringe, comumente conhecida como "sapinho".
Candidíase esofágica
Uma infecção mais grave por Candida que afeta o esôfago.
Candidíase vulvovaginal
Uma infecção por cândida na área vaginal das mulheres geralmente é caracterizada por coceira, ardor e corrimento.
Candidíase mucocutânea crônica
É uma doença rara que causa infecção persistente por cândida na pele, unhas e membranas mucosas.

3. Infecções fúngicas sistêmicas
Histoplasmose
Causada pela inalação de esporos de Histoplasma capsulatum, afeta principalmente os pulmões.
Blastomicose
Blastomyces dermatitidis geralmente afeta os pulmões, mas também pode afetar outros órgãos.
Aspergilose
Causada por Aspergillus spp., frequentemente afeta os pulmões, especialmente em pacientes imunocomprometidos.
Criptococose
Causada pelo Cryptococcus neoformans, geralmente afeta os pulmões e o sistema nervoso central.

4. Esporotricose
Uma infecção fúngica de longo prazo afeta principalmente a pele e o tecido subjacente e é causada pelo Sporothrix schenckii.

5. Paracoccidioidomicose
Embora possa se espalhar para outras partes do corpo, essa doença fúngica é causada principalmente por Paracoccidioides e afeta os pulmões.

6. Coccidioidomicose
Também conhecida como "Febre do Vale", Coccidioides spp. Ela a causa e geralmente afeta os pulmões, mas pode causar doenças sistêmicas.

7. Cromoblastomicose
Uma infecção crônica da pele causada por um tipo específico de fungo que causa lesões escamosas semelhantes a verrugas na pele.

8. Tratamento preventivo para pacientes imunocomprometidos
No tratamento de pacientes imunocomprometidos (como aqueles que recebem transplantes de órgãos ou quimioterapia), ele é ocasionalmente administrado para prevenir infecções fúngicas.

9. Infecções fúngicas alérgicas
O itraconazol também pode tratar a aspergilose broncopulmonar alérgica (ABPA), uma resposta do sistema imunológico causada por uma infecção fúngica pulmonar.

Itraconazol Como Funciona
Como um medicamento antifúngico triazólico, ele inibe o crescimento e a reprodução de fungos por meio de alvos moleculares específicos e mecanismos de ação. Os fungos não conseguem sobreviver sem a estrutura e a funcionalidade adequadas de suas membranas celulares. Ao contrário das membranas celulares humanas, que contêm principalmente colesterol, o principal componente das membranas celulares fúngicas é o ergosterol. O ergosterol é crítico na manutenção da estrutura, fluidez e função da membrana nas membranas celulares fúngicas. Se a síntese do ergosterol for perturbada, a integridade da membrana celular fúngica será destruída, levando eventualmente à morte celular. Portanto, medicamentos que visam a via de síntese do ergosterol, como o itraconazol, desempenham um papel essencial no tratamento antifúngico.
Ele tem como alvo principal a 14- -desmetilase, uma enzima essencial na rota que leva à produção de ergosterol. A 14- -desmetilase faz parte da família de enzimas do citocromo P450. É responsável por catalisar a remoção do grupo metil na 14ª posição do lanosterol para gerar intermediários que são posteriormente convertidos em ergosterol. Se esse processo for inibido, o lanosterol não será convertido em ergosterol, mas se acumulará na célula. O lanosterol e seus intermediários que não conseguem completar a conversão ocupam posições na membrana celular, interrompendo a estrutura e a função da membrana. Essa inibição impede a reação de desmetilação do lanosterol, bloqueando assim a via de síntese do ergosterol. Devido à falta de ergosterol, a estrutura da membrana celular fúngica se torna instável. Essa instabilidade estrutural torna a membrana celular mais permeável, destruindo sua função de barreira para o ambiente interno e externo da célula e, finalmente, levando à morte celular.

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