Que classe de quimioterapia é a temozolomida
Temozolomida em póé um novo agente alquilante oral, medicamento anti-lesão com atividade de grupo celular anti-lesão de amplo espectro, pode passar a barreira hematoencefálica, tem uma biodisponibilidade de quase 100%, pode tratar com eficácia a doença de glioblastoma recorrente e recém-diagnosticada e a doença astrocítica anaplásica , prolonga a sobrevida do paciente e tem boa segurança e tolerabilidade. A temozolomida não é um medicamento direcionado. É um medicamento quimioterápico comumente usado para tratar doenças malignas intracranianas primárias, como doença de glioblastoma multiforme, doença astrocítica anaplásica, doença de melanoma metastático, etc. citotoxicidade. A eficácia pode ser afetada pela atividade do gene MGMT (O6-metilguanina-DNA metiltransferase). Altos níveis de MGMT podem reparar danos no DNA causados por ele, levando à resistência aos medicamentos. O status de metilação do promotor MGMT geralmente é testado para prever a resposta ao tratamento. Se estiver interessado em intermediários, você pode entrar em contato com Xi'an Sonwu, que pode fornecer pó bruto.
Qual é o mecanismo de funcionamento da temozolomida
TMZ é um agente alquilante usado principalmente em quimioterapia para tratar certos distúrbios cerebrais.
Mecanismo de ação
A temozolomida é um pró-fármaco, o que significa que é inativo na forma administrada e requer ativação metabólica para ser eficaz. Após a administração, é rapidamente absorvido e convertido espontaneamente no composto ativo MTIC (3-metil-(triaza-1-il)imidazol-4-carboxamida) em pH fisiológico. O MTIC se decompõe ainda mais para liberar grupos metil que alquilam o DNA nas posições O6 e N7 dos resíduos de guanina.
A principal lesão citotóxica causada por ele é o aduto de O6-metilguanina. A metilação da guanina na posição O6 resulta no emparelhamento incorreto com a timina em vez da citosina durante a replicação do DNA. Esse emparelhamento incorreto aciona o sistema de reparo de incompatibilidade de DNA (MMR). O MMR tenta reparar o emparelhamento incorreto, mas falha repetidamente, levando a um ciclo de reparo ineficaz. Este processo resulta em quebras na cadeia de ADN, desencadeando a paragem do ciclo celular e, em última análise, a apoptose.
A eficácia pode ser limitada pela enzima de reparo do DNA O6-metilguanina-DNA metiltransferase (MGMT). MGMT repara lesões de O6-metilguanina removendo o grupo metil, revertendo assim o dano causado pela temozolomida e prevenindo a apoptose. Em algumas lesões, a região promotora do gene MGMT é metilada, resultando na redução da expressão de MGMT. Pacientes com lesões com metilação do promotor MGMT têm maior probabilidade de responder à temozolomida porque níveis reduzidos de MGMT permitem que os danos ao DNA induzidos pelo medicamento persistam e induzam a morte celular.
O que a temozolomida faz com você
Formulários
Glioblastoma
TMZ é frequentemente usado em combinação com radioterapia. Esta terapia combinada melhora significativamente a taxa de sobrevivência dos pacientes. Após a radioterapia, é utilizada como terapia de manutenção uma vez por mês para prolongar a sobrevida livre de progressão.
Astrocitoma Anaplásico
A temozolomida é usada para tratar astrocitomas anaplásicos recorrentes ou refratários. Para esses pacientes, oferece uma opção de tratamento eficaz.
Efeitos
Sobrevivência prolongada
Estudos clínicos demonstraram que ele combinado com radioterapia pode prolongar significativamente a sobrevivência de pacientes com glioblastoma recém-diagnosticado. Para pacientes com astrocitomas anaplásicos, seu uso também está associado à sobrevivência livre de progressão prolongada.
Aliviar os sintomas
A temozolomida pode reduzir o volume das células doentes e aliviar os sintomas causados pelas células doentes, como dores de cabeça, epilepsia e déficits neurológicos.
Efeitos colaterais da temozolomida a longo prazo
As principais reações adversas deste produto incluem náuseas, vômitos, fadiga e reações hematológicas. Náuseas, vômitos, dor de cabeça e fadiga ocorrem com mais frequência. Esses efeitos colaterais são normalmente autolimitados e se enquadram nos graus 1 ou 2 do critério de toxicidade padrão (CTC) do NCI (leve a moderado). Os antieméticos ajudam a tratar vômitos e náuseas. 10% e 6% dos pacientes apresentaram náuseas e vômitos graves (CTC graus 3 ou 4), respectivamente. A mielossupressão é uma reação adversa limitante da dose, que geralmente ocorre no primeiro ciclo de tratamento e não é cumulativa.
Em ensaios clínicos em pacientes adultos com gliomas recorrentes ou progressivos, as reações adversas mais comuns são disfunção gastrointestinal, especialmente náuseas e vómitos; geralmente grau 1 ou 2 (leve a moderado), autolimitado ou facilmente controlado por antieméticos padrão. Náuseas e vômitos intensos ocorrem em 4% das vezes.
Outros eventos adversos frequentemente relatados incluem fadiga, constipação e dor de cabeça. Anorexia, diarreia, erupção cutânea, febre, fraqueza e sonolência também foram relatadas com uma incidência de 6% cada. Os eventos adversos incomuns, em ordem decrescente de incidência, são dor abdominal, dor, tontura, perda de peso, mal-estar, dispneia, alopecia, rigidez, prurido, dispepsia, alterações do paladar, parestesias e petéquias.
Durante o período de comercialização deste produto, houve raros relatos de infecções oportunistas, incluindo pneumonia por Pneumocystis carinii. Foram relatados casos raros de eritema multiforme, necrose epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson e reações alérgicas (incluindo anafilaxia). Foram relatados casos raros de síndrome mielodisplásica (SMD) e malignidades secundárias (incluindo leucemia mieloide) em pacientes tratados com este produto. Houve relatos de pancitopenia levando a anemia aplástica e, em alguns casos, ocorreram consequências fatais. Os casos de toxicidade hepática relatados incluem enzimas hepáticas elevadas, hiperbilirrubinemia, colestase e hepatite.
Se você deseja o preço TMZ, está interessado em Xi'an Sonwu ou tem outras dúvidas sobre o produto, não hesite em entrar em contato com Xi'an Sonwu.
E-mail:sales@sonwu.com