Que tipo de droga é o artesunato
Pó API de artesunato, também chamado de Art, é um medicamento que pertence à classe dos derivados da artemisinina. É retirado da planta Artemisia annua. É uma substância que tem o efeito de matar os corpos assexuados do Plasmodium. O mecanismo de ação do artesunato é o mesmo do artesunato. Tem um forte efeito letal sobre os assexuais do Plasmodium e pode controlar rapidamente os ataques de malária. É usado principalmente para tratar a malária, especialmente a malária grave ou complicada. É clinicamente usado para tratar a malária cerebral e resgatar várias malárias graves. Pode efetivamente matar assexuais do Plasmodium e controlar o aparecimento da malária. O efeito do tratamento é perceptível e os sintomas podem ser tratados rapidamente. A arte pode afetar a estrutura do Plasmodium, fazendo com que ele sofra alterações estruturais, afetando o acesso do Plasmodium aos nutrientes e fazendo com que o Plasmodium perca nutrientes e morra.
Como um derivado semissintético da artemisinina, o próprio Art possui uma variedade de atividades biológicas, como antimalárica, antioxidante e antiinflamatória, e também possui boa segurança farmacológica. Além disso, os cientistas usaram modelos in vitro de células HaCaT e de camundongos para estudar o efeito inibitório da Arte no fotoenvelhecimento da pele sob irradiação ultravioleta. Entre eles, a -catenina está intimamente relacionada ao efeito terapêutico do Art. Se você precisa estudar artesunato e deseja obter artesunato bruto, pode entrar em contato com Xi'an Sonwu a qualquer momento. Xi'an Sonwu pode fornecer isso a você.
Para que é usado o artesunato
1. Tratar a malária
A arte é usada principalmente para tratar a malária. É particularmente eficaz na malária grave ou complicada (onde a infecção se espalhou para órgãos vitais ou há evidência de disfunção orgânica). Ele pode matar o Plasmodium Anaplasma, bloqueando o fornecimento de nutrientes aos glóbulos vermelhos do hospedeiro. Atua de forma rápida e eficaz contra a malária multirresistente. Tem um efeito de morte poderoso e rápido no estágio vermelho do Plasmodium e pode controlar prontamente ataques e sintomas clínicos. É usado principalmente clinicamente para resgatar a malária cerebral e várias malárias graves. A Organização Mundial da Saúde (OMS) considera o artesunato um medicamento de primeira linha para o tratamento da malária grave. Muitas vezes é combinado com outros medicamentos antimaláricos, como mefloquina, lumefantrina ou sulfadoxina-pirimetamina, para fornecer uma abordagem de tratamento integrada.
Além da sua utilização no tratamento da malária grave, também é utilizado no tratamento da malária não complicada. Dependendo da área geográfica específica e do padrão de resistência do parasita da malária, pode ser utilizado como monoterapia ou em combinação com outros medicamentos antimaláricos. No entanto, não é utilizado para prevenir a malária. Outros medicamentos antimaláricos, como cloroquina, mefloquina ou atovaquona-proguanil, são frequentemente prescritos para fins profiláticos.
2. Melhora o fotoenvelhecimento da pele
Modelo in vitro de células HaCaT e modelo de camundongo, foi estudado o efeito inibitório da Art no fotoenvelhecimento da pele sob irradiação ultravioleta. Células HaCaT irradiadas com UV reduzem a senescência celular e a produção intracelular de ERO e aumentam a expressão de SOD.
No teste de resistência ao fotoenvelhecimento, os pesquisadores compararam as alterações no SA{0}}gal nas células HaCaT antes e depois do tratamento com Art. O pré-tratamento com arte reduziu significativamente a expressão do fator de senescência SA- -gal em células HaCaT sob irradiação UV de maneira dependente da dose. Portanto, o pré-tratamento Art pode prevenir eficazmente a senescência celular induzida pela radiação UVB. Quando os níveis de ERO intracelulares foram testados, ficou claro que o grupo de irradiação UVB apresentava níveis mais elevados do que o grupo de controle. No entanto, após o pré-tratamento com 5 e 20 ug/ml de Art, os níveis intracelulares de ERO foram significativamente reduzidos. Além disso, a equipe de pesquisa também detectou o principal antioxidante endógeno SOD e descobriu que o pré-tratamento com Art aumentou significativamente sua expressão nas células após a irradiação UVB. Em resumo, o pré-tratamento com Art (especialmente 20 ug/ml) pode reduzir a senescência de células HaCaT sob irradiação ultravioleta, reduzir a produção de ERO intracelulares e aumentar a expressão de SOD intracelular.
Os pesquisadores dividiram as células HaCaT em um grupo de controle, grupo Art de 20 ug/ml, grupo de irradiação UVB e grupo Art UVB + 20 ug/ml. Os resultados mostraram que o pré-tratamento com Art a 20 ug/ml aumentou significativamente a proliferação de células senescentes e a proliferação de células normais. Além disso, a apoptose celular aumentou significativamente após a irradiação UVB, mas o pré-tratamento com Art 20 ug/ml inibiu consideravelmente a apoptose celular. Além disso, o pré-tratamento com Art 20 ug/ml também pode reduzir a apoptose de células normais. Em outras palavras, sejam células irradiadas com UVB ou células normais, a proporção de células danificadas é significativamente reduzida após o pré-tratamento com Art. Além disso, a julgar pelos resultados da coloração do indicador de senescência celular SA- -gal, o pré-tratamento Art com 20 ug/ml inibiu significativamente a senescência de células irradiadas com UVB e células normais.
Em seguida, os pesquisadores usaram um modelo de fotodano de pele de camundongo para observar os efeitos do tratamento Art e do silenciamento de -catenina no fotoenvelhecimento da pele de camundongo irradiada com UV. A pele dos ratos do grupo controle era lisa, de cor regular, elástica e livre de rugas e flacidez. A pele dos ratos expostos aos UVB apresentou manchas marrons, aspereza, rugas, pele escamosa e falta de elasticidade. Depois de usar sh- -catenina, a pele dos camundongos irradiados por UVB encolheu, as rugas se aprofundaram, apareceram manchas marrons e saliências escamosas, e uma aparência semelhante a couro apareceu. Após o tratamento com Art, o fotoenvelhecimento da pele do rato melhorou significativamente. Em resumo, este estudo produziu dados muito detalhados, confirmando que pode aliviar o fotoenvelhecimento da pele causado pela irradiação UVB, aumentando a expressão da -catenina.
Dose de Artesunato
A dosagem do artesunato depende de vários factores, incluindo a gravidade da infecção por malária, a idade e o peso do paciente, e as directrizes de tratamento específicas seguidas numa determinada região.
Para malária grave:
Para adultos e crianças com peso igual ou superior a 20 quilogramas (kg): A dose inicial recomendada é geralmente de 2,4 miligramas por quilograma (mg/kg) de peso corporal.
Para malária não complicada:
Art é frequentemente administrado com outro medicamento antimalárico, como mefloquina ou arteméter-lumefantrina. O médico determinará o regime de dosagem específico com base em fatores como idade do paciente, peso e padrões de resistência na área.
O que é combinação com artesunato
A arte é frequentemente combinada com outros medicamentos antimaláricos como parte de uma abordagem abrangente de tratamento da malária. A terapia combinada oferece diversas vantagens, incluindo maior eficácia, redução do risco de resistência e eliminação mais rápida do parasita.
Arteméter-lumefantrina (AL): Especialmente em regiões onde o parasita é resistente a outros medicamentos antimaláricos, esta combinação é frequentemente utilizada como terapia de primeira linha para a malária não complicada causada por Plasmodium falciparum. É composto de arteméter, outro derivado da artemisinina, e lumefantrina. A arte é frequentemente usada na fase inicial para reduzir rapidamente a carga parasitária, seguida pela arteméter-lumefantrina para eliminar completamente a infecção.
Diidroartemisinina-piperaquina: Esta combinação é usada para tratar a malária grave e não complicada. Consiste em diidroartemisinina, o metabólito ativo do artesunato, e piperaquina. Essa combinação geralmente requer um tratamento de 3-dia e é altamente eficaz contra parasitas da malária multirresistentes.
Artesunato-Mefloquina: Esta combinação trata a malária não complicada causada pelo Plasmodium falciparum resistente à cloroquina. A arte foi dada inicialmente, seguida pela mefloquina. Esta combinação mostrou eficácia promissora e é comumente usada em áreas onde a resistência à mefloquina não é generalizada.
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