O ácido tianeptina, como entidade química e farmacológica única, está gradualmente atraindo a atenção na pesquisa e na medicina. Este artigo analisará suas propriedades químicas, classificação farmacológica e mecanismos de ação.
O que é ácido tianeptina
Pó de ácido tianeptinaé a forma pura e não reagida da Tianeptina. Em química, isso é frequentemente chamado de forma de “ácido livre” ou “base livre”, o que significa que a molécula ainda não foi combinada com um estabilizador como o sódio ou o sulfato para formar um sal.
Embora pertença à ampla categoria de antidepressivos atípicos, seus efeitos e eficácia variam dependendo da forma utilizada.
Diferenças na forma "ácida"
Existem três formas comuns da droga. A forma ácida é única em sua solubilidade e duração de ação: o ácido tianeptina não é altamente solúvel em água. Portanto, é absorvido pelo organismo muito mais lentamente do que a forma “sódica”. Devido a esta absorção mais lenta, normalmente tem um efeito de maior duração, mas também um início de ação muito mais lento. Os usuários descrevem sua curva de efeito como mais “gradual”, com início e declínio rápidos. Geralmente é considerado menos potente que a forma sódica, mas mais estável ao longo do tempo. Se você também estiver interessado em ácido tianeptina, não hesite em entrar em contato com a Xi'an Sonwu Company.
A que classe de medicamento pertence o ácido tianeptina
É um agente farmacológico único que não pode ser facilmente categorizado. Embora tecnicamente classificado como antidepressivo, seu mecanismo de ação o diferencia dos medicamentos antidepressivos comuns.
Não funciona inibindo a recaptação da serotonina; em vez disso, atua como um intensificador seletivo da recaptação da serotonina (SSRE). Além disso, também pode afetar o sistema glutamato e modular a liberação de hormônios do estresse. As propriedades farmacológicas do medicamento são semelhantes às de sua forma de sal de sódio, amplamente utilizada na medicina. Uma possível explicação para seus efeitos antidepressivos é que aumenta a captação de serotonina no cérebro. Existe em diferentes formas de sal, incluindo sais de sódio e sulfato. Essas formas afetam as propriedades farmacocinéticas do medicamento, como absorção e duração de ação. No entanto, seja na forma de ácido ou de sal de sódio, a molécula ativa pode ser amplamente categorizada em duas categorias principais com base na sua estrutura química ou na forma como afeta o cérebro:
1. Classificação Primária: Antidepressivo Atípico
Tecnicamente, é classificado como um antidepressivo atípico. Embora tenha sido inicialmente desenvolvido na década de 1960 e seja usado em muitos países para tratar o transtorno depressivo maior, seu mecanismo de ação é único:
Tem sido referido como um "intensificador seletivo da recaptação da serotonina" (SSRE), agindo de maneira oposta aos medicamentos ISRS como o Prozac. A pesquisa atual sugere que ele atua principalmente modulando os receptores de glutamato (o principal neurotransmissor excitatório do cérebro) e aumentando a liberação de dopamina.
2. Classificação Farmacológica: Agonista de Receptor Opioide
É aqui que as coisas ficam complicadas. Em doses superiores aos níveis terapêuticos, a droga atua como um agonista completo no receptor opioide μ-. Por atuar nos mesmos receptores da morfina ou da oxicodona, produz euforia e apresenta alto risco de dependência e abstinência. É esta “dupla identidade” que a torna única.
3. Situação Regulatória
Sua “categoria” também depende da sua localização. Em muitas partes da Europa, Ásia e América Latina, é um medicamento regulamentado usado para tratar depressão e ansiedade. Em outras regiões, pode ser regulamentado ou proibido devido ao seu potencial de abuso e efeitos adversos.
O ácido Tianeptina libera dopamina
Sim, a Tianeptina aumenta as concentrações extracelulares de dopamina, particularmente no núcleo accumbens. É um antidepressivo incomum, pois seu mecanismo de ação parece ser independente de qualquer atividade nos receptores de serotonina ou nos transportadores de monoaminas. Não atua como inibidor do transportador de dopamina (DAT), ao contrário dos medicamentos estimulantes.
Como funciona:
Sua interação com a dopamina se dá principalmente por meio de efeitos "a jusante" resultantes de sua ação em outros receptores:
Agonista do receptor opioide μ-: a droga é um agonista completo do receptor opioide μ-. Quando esses receptores são ativados, eles inibem os neurônios GABAérgicos (que normalmente têm um efeito “inibitório” sobre a dopamina). Ao inibir estes “freios”, a droga leva à liberação de dopamina no núcleo accumbens (o principal centro de recompensa e prazer do cérebro).
Modulação do glutamato: Também modula o sistema glutamatérgico (especificamente os receptores AMPA e NMDA). Esta modulação do glutamato pode afetar indiretamente a sinalização da dopamina, particularmente em áreas associadas ao humor e à função cognitiva.
Efeitos-específicos da região: estudos demonstraram que o medicamento aumenta especificamente as concentrações extracelulares de dopamina no núcleo accumbens e, em doses mais altas, também aumenta as concentrações de dopamina no córtex pré-frontal.
Diferenças nas formas "ácidas":
Embora o mecanismo químico (liberação de dopamina por meio de receptores opioides) seja o mesmo para o produto sódio, sulfato e formas ácidas, a intensidade e a velocidade de liberação diferem:
Tianeptina sódica: leva a um aumento rápido e acentuado nos níveis de dopamina, tendo assim o maior potencial de abuso e “euforia”.
Ácido Tianeptina: Devido à sua menor solubilidade e absorção mais lenta, leva a um aumento mais lento nos níveis de dopamina. Isso normalmente resulta em uma elevação de humor mais estável e sustentada, em vez de uma "alta" repentina.
É importante notar que, como o produto aumenta a dopamina pela mesma via que os opioides tradicionais, ele apresenta um risco significativo de tolerância e dependência. Com o tempo, o cérebro pode necessitar de doses mais altas para atingir o mesmo nível de liberação de dopamina, e a interrupção do uso pode levar a uma “queda de dopamina”, resultando em depressão e ansiedade graves durante a abstinência.
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E-mail:sales@sonwu.com
Referências: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39382192/