Cloridrato de Raloxifeno em Pó

Raloxifeno Medicação

Cloridrato de Raloxifeno em póé um modulador seletivo do receptor de estrogênio. Esta droga interfere com algumas das ações do estrogênio e imita outros efeitos do estrogênio. Previne efetivamente a osteoporose da menopausa, por isso pode substituir o estrogênio para melhorar a densidade óssea. É a forma de sal de cloridrato de raloxifeno e tem atividade anti-osteoporose hipolipemiante. O cloridrato de raloxifeno pode se ligar especificamente aos receptores de estrogênio no fígado, osso, mama e endométrio para promover ou inibir a transcrição de genes regulados por estrogênio, exercendo assim seus efeitos agonísticos ou antagonistas. A droga atua como um agonista de estrogênio no metabolismo lipídico, diminuindo os níveis de colesterol total e LDL. Em tecidos como o osso, reduz a reabsorção óssea e a renovação óssea e aumenta a densidade mineral óssea. Atua como antagonista do estrogênio no tecido uterino e mamário. A droga também tem efeitos antiproliferativos na doença da mama sensível ao estrogênio.

O cloridrato de raloxifeno é um medicamento experimental que atualmente atua como um estrogênio para aumentar a densidade óssea. Devido a esse papel, é bem recebido pelo mercado. Xi'an Sonwu é um fabricante com mais de dez anos de experiência no fornecimento de matérias-primas para produção. Se você estiver procurando por cloridrato de raloxifeno bruto, entre em contato com Xi'an Sonwu.

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Qual é o medicamento cloridrato de raloxifeno usado para tratar

Como SERM, o raloxifeno tem atividade agonista ou antagonista seletiva em tecidos estrogênicos. É um agonista nos ossos e reduz o colesterol total e o metabolismo do colesterol LDE.

1. O efeito nos ossos:

(1) Após a menopausa, o estrogênio disponível no corpo diminui, o que leva a um aumento significativo da reabsorção óssea e a um aumento considerável do risco de perda óssea e fratura. A perda óssea é significativamente acelerada nos primeiros dez anos após a menopausa. Embora a formação óssea também seja compensatória acelerada, não é suficiente para compensar a perda óssea causada pelo aumento da reabsorção óssea. Outros possíveis fatores de risco para osteoporose incluem menopausa precoce, osteopenia, corpo magro, raça branca e asiática e histórico familiar de osteoporose. A terapia de substituição muitas vezes pode reverter a reabsorção óssea excessiva. Em mulheres na pós-menopausa com osteoporose, o raloxifeno pode reduzir a incidência de fraturas vertebrais, manter a massa óssea e aumentar a densidade mineral óssea. Com base nesses fatores de risco, o raloxifeno é adequado para prevenir a osteoporose em mulheres até dez anos após a menopausa, cuja DMO vertebral esteja entre 1,0 e -2,5DP do valor médio de jovens comuns, considerando principalmente que a osteoporose ocorrerá em idade avançada. Risco de fraturas osteoporóticas. Da mesma forma, o raloxifeno para osteoporose é adequado para aqueles com osteoporose ou fraturas vertebrais cuja DMO da coluna está abaixo do valor médio de -2,5 DP para jovens comuns, independentemente de sua densidade óssea.

(2) Cloridrato de Raloxifeno em póreduz a reabsorção óssea: o efeito no osso manifesta-se como uma diminuição dos marcadores de remodelação óssea no soro e na urina. Estudos da cinética do cálcio radioativo sugerem que a reabsorção óssea diminui enquanto a DMO aumenta e a incidência de fraturas diminui. Uma pesquisa sobre o tratamento com cloridrato de raloxifeno mostrou que, após 100 pacientes com osteoporose na pós-menopausa tomarem raloxifeno por seis meses, o colo do fêmur e a densidade mineral óssea da coluna lombar aumentaram significativamente em comparação com antes do tratamento, e os marcadores de renovação óssea incluíram ALP sérica e densidade óssea. O cálcio diminuiu significativamente em comparação com antes do tratamento. Não houve novas fraturas durante o tratamento e nenhuma reação adversa medicamentosa aparente. Os resultados deste estudo mostram que o cloridrato de raloxifeno pode efetivamente corrigir a perda óssea em mulheres na pós-menopausa no estado de alta renovação, reduzir a taxa de renovação óssea, inibir a reabsorção óssea, reduzir o risco de fratura e aumentar a densidade óssea. Bons medicamentos de prevenção e tratamento para a osteoporose pós-menopáusica são dignos de promoção e aplicação.

2. Efeitos sobre o metabolismo lipídico e fatores de risco cardiovascular: estudos clínicos demonstraram que 60 mg de raloxifeno por dia podem reduzir significativamente o colesterol total em 3% -6% e o colesterol LDL em 4% -10% . O fibrinogênio diminuiu após três anos de tratamento com raloxifeno. Nos estudos de tratamento da osteoporose, menos pacientes precisaram iniciar a redução de lipídios em comparação com um placebo. Entre os pacientes inscritos no Osteoporosis Treatment Study, o raloxifeno não reduziu o risco de eventos cardiovasculares após quatro anos de tratamento.

Qual é o mecanismo de ação do raloxifeno

O raloxifeno funciona ligando-se aos receptores de estrogênio. O cloridrato de raloxifeno é um modulador seletivo de receptores de estrogênio de segunda geração, diferente dos medicamentos tradicionais ou da terapia de reposição hormonal. Depois que o cloridrato de raloxifeno se liga aos receptores de estrogênio, ele pode atuar como um agonista de estrogênio para remodelação óssea e alguns desfechos cardiovasculares intermediários, como lipídios séricos, lipoproteínas e fibrinogênio. Essa ligação resulta na ativação do agonismo do estrogênio e no bloqueio do antagonismo do estrogênio em tecidos que expressam receptores de estrogênio. Esses receptores são descritos como dois subtipos distintos, receptores de estrogênio alfa e receptores de estrogênio beta. Assim, a expressão desses receptores irá alterar a resposta das células e tecidos ao estrogênio.

Na osteoporose pós-menopáusica, a remodelação óssea é dramaticamente aumentada. A reabsorção óssea ocorre mais rapidamente do que a formação óssea, resultando em uma perda progressiva de massa óssea e densidade mineral. Essa perda progressiva representa um risco aumentado de fraturas. O raloxifeno inibe a reabsorção óssea acelerada a curto e longo prazo, aumenta a densidade mineral óssea e aumenta a resistência óssea. Outros medicamentos usados ​​para tratar a osteoporose são estrogênios, bisfosfonatos, moduladores seletivos do receptor de estrogênio, hormônio da paratireoide, cálcio e vitamina D. O raloxifeno em longo prazo pode reduzir a taxa de remodelação óssea, aumentar a densidade mineral óssea do corpo vertebral e colo do fêmur e prevenir fraturas dos ossos vertebrais. Ainda assim, tem um efeito antagonista do estrogênio no tecido uterino ou mamário. Antagonizar o estrogênio significa não promover hiperplasia endometrial e não aumentar o sangramento vaginal, evitando assim a hiperplasia endometrial e outras doenças causadas pela terapia de reposição estrogênica.

Efeitos colaterais do Evista Raloxifeno

Tabu

Contra-indicado em mulheres grávidas e naquelas com distúrbios tromboembólicos venosos atuais ou anteriores, incluindo trombose venosa profunda, embolia pulmonar e trombose venosa retiniana. Aqueles que são alérgicos aos ingredientes do raloxifeno e aqueles com função hepática diminuída e insuficiência renal grave são proibidos de tomá-lo. Pacientes com sangramento uterino inexplicável também não devem tomar.

Precaução

O raloxifeno pode aumentar o risco de eventos tromboembólicos venosos, caso em que a droga deve ser suspensa imediatamente ou três dias antes da imobilização. Aguarde até que as condições acima sejam resolvidas ou o paciente esteja totalmente móvel antes de iniciar este produto.

Interações medicamentosas

1. A ingestão simultânea de carbonato de cálcio ou antiácidos contendo hidróxido de alumínio e magnésio não afeta o uso sistêmico de raloxifeno.

2. Tomar raloxifeno e varfarina de uma só vez não altera a farmacocinética dos dois compostos. No entanto, o raloxifeno pode reduzir ligeiramente o tempo de protrombina. Portanto, o tempo de protrombina deve ser monitorado quando o raloxifeno é combinado com varfarina ou outros derivados cumarínicos. Em pacientes que já recebem anticoagulantes cumarínicos, o efeito do raloxifeno no tempo de protrombina pode aparecer algumas semanas após o tratamento.

3. Raloxifeno e colestiramina devem ser administrados em horários diferentes. Pode reduzir significativamente a absorção e a circulação êntero-hepática do raloxifeno.

4. A administração concomitante com ampicilina reduzirá a concentração máxima de raloxifeno.

5. O raloxifeno pode aumentar ligeiramente a concentração de globulina de ligação a hormônios, incluindo globulina de ligação a hormônios sexuais, globulina de ligação a tiroxina e globulina de ligação a corticosteroides.

Overdose de drogas

Em notificações espontâneas pós-comercialização, superdose foi relatada muito raramente. A overdose mais alta foi de cerca de 1,5 gramas. Nenhuma morte relacionada à overdose foi relatada. Em adultos, os sintomas relatados após doses únicas superiores a 120 mg incluem cãibras nas pernas e tonturas. Em relatos de superdosagem acidental em crianças com menos de dois anos de idade, a dosagem máxima mencionada foi de 180 mg. Os sintomas relatados em crianças incluem ataxia, tontura, vômito, erupção cutânea e diarreia.

Fábrica

1. Além de ter sua fábrica produzindo, fabricando, testando e armazenando produtos, a Xi'an Sonwu possui um departamento de produção bem organizado, limpo e organizado. Sob os requisitos de alto padrão de Xi'an Sonwu, os pesquisadores podem desenvolver continuamente novos produtos de alta qualidade.

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Embalagem

Logística

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Perguntas frequentes

Pode haver diferenças no uso e dosagem deste produto em diferentes formas de dosagem e especificações. Por favor, leia as instruções específicas do medicamento ou siga o conselho do médico.

1. A dose recomendada é de 60mg/dia. Você pode tomá-lo sem restrições de refeições durante o dia.

2. Os idosos não precisam ajustar a dose.

3. O raloxifeno requer uso prolongado devido ao curso natural da doença.

4. Cálcio e vitamina D são geralmente recomendados para mulheres com ingestão insuficiente de cálcio na dieta.

5. Ou siga o conselho do médico.

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