Introdução
Setipiprant em póvem do Setipiprant, um derivado do tetrahidropiridoindol, que é um antagonista de CRTH2 (molécula homóloga do receptor quimiotático expresso em células T-helper [Th]-2) que tem potencial para ser eficaz no tratamento de pacientes com doenças com etiologia alérgica, como rinite alérgica e asma. Atualmente, como um medicamento oral experimental sendo testado para uso como tratamento para queda de cabelo, o Setipiprant funciona em possíveis alvos moleculares específicos nos folículos capilares.
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Especificação
ANÁLISE | ESPECIFICAÇÃO | RESULTADO |
Aparência | Pó branco | Em conformidade |
Ensaio | 99 por cento | 99,6 por cento |
Tamanho da malha | 100 por cento passam 80 mesh | Em conformidade |
Ponto de ebulição | 690,4±55,0 graus a 760 mmHg | Em conformidade |
Cinza | Menor ou igual a 5.0 por cento | 2,85 por cento |
Perda ao secar | Menor ou igual a 5.0 por cento | 2,85 por cento |
Metal pesado | Menor ou igual a 10,0mg/kg | Em conformidade |
Pb | Menor ou igual a 2.0mg/kg | Em conformidade |
Como | Menor ou igual a 1.0mg/kg | Em conformidade |
Hg | Menor ou igual a 0,1mg/kg | Em conformidade |
Análise microbiológica | ||
Resíduo de Pesticidas | Negativo | Em conformidade |
Contagem total de placas | Menor ou igual a 1000 ufc/g | Em conformidade |
Levedura e mofo | Menor ou igual a 100 ufc/g | Em conformidade |
E. Coli | Negativo | Em conformidade |
Salmonela | Negativo | Em conformidade |
Conclusão | Em conformidade com o padrão empresarial | |
Informações básicas
Setipiprant em pófoi desenvolvido pela Actelion como um agente de anticonjugação do receptor de prostaglandina D2. O entendimento simples é que o setipiprant pode impedir a ligação da prostaglandina D2 aos seus receptores. De acordo com a pesquisa, a prostaglandina D2 (referida como PGD2) está relacionada à alergia e inflamação no corpo, então no início o setipiprant foi originalmente desenvolvido para tratar alguns sintomas de alergia e inflamação, especialmente para tratar a asma.
Embora o setipiprant tenha demonstrado boa tolerância e eficácia medicamentosa em ensaios clínicos, ele não apresenta muita superioridade em relação aos medicamentos existentes para o tratamento da asma no mercado. Então, por último, os experimentos relacionados ao acompanhamento foram gradualmente interrompidos.
Pouco depois, os ensaios clínicos da droga recomeçaram, mas desta vez como um antagonista do receptor de prostaglandina – o receptor PGD2, mais especificamente.
Em março de 2012, o professor George Cotsarelis da Universidade da Pensilvânia publicou um artigo na revistaMedicina Translacional da Ciência. O conteúdo central é que os pesquisadores descobriram que a concentração de prostaglandina D2 no couro cabeludo da parte da perda de cabelo de pacientes com alopecia androgenética é maior do que a da próstata na parte sem perda de cabelo. A concentração de prostaglandina D2 é 3 vezes maior que a de prostaglandina D2, por isso julga-se que a prostaglandina D2 tem uma grande relação com a queda de cabelo. O estudo tomou camundongos como objeto e descobriu que altas concentrações de prostaglandina D2 podem de fato inibir o crescimento do cabelo em camundongos e, desde que a prostaglandina D2 seja reduzida, o cabelo pode voltar ao normal. O artigo conclui que a inibição da prostaglandina D2 pode ser uma solução para o tratamento da calvície masculina no futuro.

Como funciona?
O setipiprant é um antagonista do receptor 2 da prostaglandina D2 (DPD). O DPD é responsável por se ligar e responder a certas prostaglandinas que estão ligadas a várias respostas patológicas, incluindo aquelas ligadas a alergias, asma e inflamação.
A pesquisa destacou uma ligação entre o receptor PGD2 e a perda de cabelo. Este receptor é visto em níveis elevados no couro cabeludo de homens diagnosticados com Alopecia Androgenética (AGA), calvície de padrão masculino. AGA (calvície de padrão masculino) é a causa mais comum de perda de cabelo em homens, embora também seja vista em mulheres (queda de cabelo de padrão feminino). Acredita-se que seja causado por uma sensibilidade ao DHT, que é o hormônio andrógeno que se liga aos folículos capilares e leva à inflamação e irritação. A irritação causada pelo DHT pode causar a miniaturização do folículo piloso que, com o tempo, levará à calvície.

PGD2 é produzido a partir de PGD2 sintase, uma enzima. Os níveis de PGD2 sintase são aumentados por DHT, com o aumento de PGD2 o receptor no couro cabeludo é acionado e isso causa inflamação.
Segundo os pesquisadores, o setipiprant atua antes que o PGD2 se ligue aos receptores e, portanto, impede a ativação do receptor e, como resultado, a perda de cabelo.

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